| E7756 |
Imipramine |
Imipramine 可抑制Fascin1和血清素轉(zhuǎn)運體,IC50為32 nM。它還具有抗腫瘤活性,并可誘導(dǎo)U-87MG膠質(zhì)瘤細胞的自噬性細胞死亡。 |
| S9565 |
Vigabatrin |
Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA) 是一種口服有效的不可逆GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑,通過阻止其分解來提高腦內(nèi)GABA水平。 |
| E7532 |
Eravacycline dihydrochloride |
Eravacycline dihydrochloride 是一種強效廣譜抗菌劑。它通過與 30S 核糖體亞基結(jié)合來破壞細菌蛋白質(zhì)的合成,并具有抑菌作用。 |
| E6012 |
Cetirizine |
Cetirizine 是羥嗪的羧化代謝物,是第二代抗組胺藥。Cetirizine 是一種特異的、口服有效的、H1 受體 的長效拮抗劑。Cetirizine 標記抗過敏特性,抑制過敏反應(yīng)期間嗜酸性粒細胞趨化。 |
| E7224 |
Human serum albumin |
Human serum albumin (HSA) 是血漿中含量最高的蛋白質(zhì),是影響血漿瘤壓的主要因素。Human serum albumin 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及膠體滲透作用。Human serum albumin 能阻止 GML 抑制人類 T 細胞的能力,實現(xiàn)對 T 細胞功能的保護。Human serum albumin 也與心血管疾病相關(guān),能部分阻止 LPS (HY-D1056) 誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激以及血管壁中 NF-κB、iNOS 和 過氧亞硝酸根 (ONOO?) 上調(diào)的血壓降低。 |
| E7033 |
Eptifibatide |
Eptifibatide 是一種環(huán)狀七肽,為 glycoprotein IIb/IIIa 受體抑制劑,具有抗血小板活性。 |
| E7049 |
Fexofenadine |
Fexofenadine (MDL-16455, Terfenadine carboxylate) 是一種非抗膽堿能和非鎮(zhèn)靜作用的第二代組胺(H1)受體拮抗劑。它可用于研究通過抑制嗜酸性粒細胞增多和全身過敏反應(yīng)來治療過敏性疾病,尤其是過敏性鼻炎和慢性蕁麻疹。 |
| E7290 |
Chlorhexidine (digluconate) |
Chlorhexidine digluconate 是一種氯苯基雙胍,對革蘭氏 (+) 和 (-) 細菌和真菌具有廣泛的抗菌作用。Chlorhexidine digluconate 是一種廣譜防腐劑和消毒劑。Chlorhexidine digluconate 通過殺死唾液和舌頭中的細菌,有效預(yù)防和控制口腔傳染病。Chlorhexidine digluconate 是一種細胞毒劑,可誘導(dǎo)細胞壞死和凋亡。 |
| E7322 |
Valacyclovir |
Valacyclovir (Valaciclovir) 是一種口服有效的抗病毒活性分子,可以抑制單純皰疹,帶狀皰疹和皰疹 B。Valacyclovir 抑制 HSV-1 W (50=2.9 μg/ml)。Valacyclovir 是 Aciclovir (HY-17422) 的前體。 |
| E7333 |
Semaglutide Sodium |
Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217) 是一種長效的胰高血糖素樣肽1 (GLP-1) 類似物,GLP-1 receptor 的激動劑,具有潛在的2型糖尿病(T2DM)的治療功效。
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| E7127 |
Vasopressin |
Vasopressin (Pituitrin) 是一種神經(jīng)肽,通過與鈣磷脂途徑偶聯(lián)的V1b受體增強垂體中的CRH信號傳導(dǎo),從而增強ACTH分泌。在慢性應(yīng)激期間,Vasopressin 作為HPA軸的關(guān)鍵調(diào)節(jié)因子,即使在糖皮質(zhì)激素水平升高的情況下,也能維持促腎上腺皮質(zhì)激素反應(yīng)性和ACTH釋放。 |
| E6008 |
Miglustat hydrochloride |
Miglustat hydrochloride (N-Butyldeoxynojirimycin hydrochloride) 是一種有效、可逆、無毒的亞氨基糖,也是神經(jīng)酰胺特異性葡萄糖基轉(zhuǎn)移酶和β-葡萄糖苷酶2的抑制劑,IC50分別為32 μM和81 μM。Miglustat hydrochloride 用于治療和研究與血脂異常相關(guān)的疾病,包括GM1神經(jīng)節(jié)苷脂沉積癥、I型戈謝病、泰-薩克斯病和C型尼曼匹克病(NPCD)。 |
| E1695 |
9-cis-Retinoic acid |
9-cis-Retinoic acid (Alitretinoin, ALRT 1057) 是維生素 A 的活性代謝物,可作為視黃酸 X 受體 (RXR) 的高親和力配體,還可激活 視黃酸受體 (RAR)。它通過激活 RXR 來抑制脂肪生成,同時以不依賴 RXR 激活的方式降低 RXRα 和 PPARγ 水平。 |
| E4948 |
Latanoprost acid |
Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的類似物,是選擇性的前列腺素受體 FP 激動劑,F(xiàn)P 可以特異性激活 FP-PG 受體。Latanoprost acid 通過抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 級聯(lián)反應(yīng),繼而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 誘導(dǎo)的破骨細胞生成和功能。Latanoprost acid 是一種可降低眼內(nèi)壓力的活性分子。 |
| E7169 |
Lansoprazole sulfone |
Lansoprazole sulfone (AG-1813) 是一種具有口服活性和選擇性的 H+, K+-ATPase 抑制劑。Lansoprazole sulfone 通過抑制 H+, K+-ATPase,可顯著刺激胃酸分泌。Lansoprazole sulfone 在十二指腸潰瘍、胃潰瘍、胃食管反流性疾病和卓艾綜合癥中有潛在應(yīng)用。 |
| E7000 |
Ponatinib hydrochloride |
Ponatinib hydrochloride 是一種強效、口服的泛BCR-ABL 激酶多靶點抑制劑。它強效抑制ABL,IC50為0.37 nM,同時抑制SRC、VEGFR2、FGFR1、PDGFRα和LYN,IC50分別為5.4 nM、1.5 nM、2.2 nM、1.1 nM和0.24 nM,在癌癥研究中展現(xiàn)出顯著的潛力。 |
| E7186 |
Sacubitril |
Sacubitril 是一種強效且口服的 NEP(腦啡肽酶) 抑制劑,IC50 為 5 nM。它具有治療射血分數(shù)降低的慢性心力衰竭的潛力。 |
| E7210 |
Enzalutamide carboxylic acid |
Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的非活性代謝產(chǎn)物。Enzalutamide 是雄激素受體 (AR) 拮抗劑。 |
| E6024 |
Selumetinib sulfate |
Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate) 是一種口服的非 ATP 競爭性 MEK1/2 抑制劑,對純化的 MEK1 的 IC50 為 14 nmol/L。它在 HT-29 異種移植模型中表現(xiàn)出抗腫瘤作用,用于治療癌癥和炎癥。 |
| E4771 |
Aprocitentan |
Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的藥理活性代謝物。Aprocitentan 是口服有效的 ETA/ETB 雙重拮抗劑,IC50 值分別為 3.4 nM 和 987 nM,pA2 值分別為 6.7 和 5.5。 |