原料藥(僅用于科研)

目錄號	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述
S6659	Rimegepant (BMS-927711)	Rimegepant (BMS-927711, BHV-3000)是一種選擇性的、競爭性的人降鈣素基因相關(guān)肽(CGRP)受體拮抗劑，Ki為0.027 nM。
S6663	Resmetirom (MGL-3196)	Resmetirom (MGL-3196, VIA-3196)是一種肝定向、具有口服活性、選擇性的thyroid hormone receptor β(THR-β)激動劑，EC50為0.21μM，對THR-β的選擇性是THR-α的28倍。
S8873	Letermovir (AIC246)	Letermovir (AIC246, MK-8228)是新型的anti-CMV化合物，靶向病毒末端酶復(fù)合體，對DNA聚合酶抑制劑具有抗性的病毒也具有活性。
S2183	Infigratinib (BGJ398)	Infigratinib (BGJ398) 是一種有效的，選擇性FGFR抑制劑，作用于FGFR1/2/3，在無細(xì)胞試驗中IC50為0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2選擇性高40倍以上，對Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes幾乎沒有抑制活性。Phase 2。
S7252	Selinexor (KPT-330)	Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一種口服生物有效的選擇性CRM1抑制劑。Phase 2。
S1119	Cabozantinib (XL184)	Cabozantinib是一種有效的VEGFR2抑制劑，在無細(xì)胞試驗中IC50為0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分別為1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在結(jié)腸癌細(xì)胞中可通過AKT/GSK-3β/NF-κB信號通路誘導(dǎo)PUMA依賴的凋亡。
S2727	Dacomitinib	Dacomitinib是一種有效的，不可逆的泛ErbB抑制劑，最有效作用于EGFR，無細(xì)胞試驗中IC50為6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2 和 ERBB4 ，其對應(yīng)的IC50值分別為45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于攜帶EGFR或ERBB2突變型(耐Gefitinib)和攜帶EGFR T790M突變型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制細(xì)胞生長并誘導(dǎo)凋亡。Phase 2。
S8781	Selpercatinib (LOXO-292)	Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一種有效、特異的RET (c-RET)抑制劑，對WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分別為1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。
S2071	Prulifloxacin (NM441)	Prulifloxacin (NM441, AF 3013)是ulifloxacin的前體藥物，是一種廣譜喹諾酮類抗菌藥。
S2151	Sonidegib	Sonidegib是一種Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog (Hh)信號通路，無細(xì)胞試驗中IC50分別為1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
S7007	Binimetinib (MEK162)	Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一種有效的MEK1/2抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為12 nM。Binimetinib可在人類NSCLC細(xì)胞系中誘導(dǎo)G1細(xì)胞周期阻滯和凋亡，并誘導(dǎo)自噬。Phase 3。
S1267	Vemurafenib (PLX4032)	Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一種新型有效的B-Raf^V600E抑制劑，IC50為31 nM。Vemurafenib對B-Raf^V600E的選擇性比對野生型B-Raf的選擇性高10倍，在細(xì)胞實驗中，選擇性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可誘導(dǎo)自噬。
S2001	Elvitegravir	Elvitegravir是一種HIV抑制劑，作用于HIV-1 IIIB，HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，無細(xì)胞試驗中IC50 分別為0.7，2.8和1.4 nM。
S8362	Tucatinib (Irbinitinib)	Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一種具有口服活性、可逆的、ATP競爭性的的ErbB2（HER2）小分子抑制劑。在細(xì)胞實驗中，ARRY-380對ErbB-2和p95 HER2的IC50s分別為8 nM和7 nM，對HER2的選擇性是對EGFR的500倍。具有潛在的抗腫瘤活性。
S2851	Baricitinib (LY3009104)	Baricitinib是一種選擇性JAK1和JAK2抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50分別為5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2選擇性高70和10倍左右，對c-Met和Chk2沒有抑制作用。Baricitinib被發(fā)現(xiàn)可以減少或干擾病毒進(jìn)入目標(biāo)細(xì)胞，并用于COVID-19的治療研究中。Phase 3
S1047	Vorinostat (SAHA)	Vorinostat (SAHA)是一種HDAC抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為~10 nM。Vorinostat 會抑制高效的HPV-18 DNA擴(kuò)增。
S7766	Cabotegravir (GSK1265744)	Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一種長效HIV integrase抑制劑，作用于廣泛的HIV亞型，抑制了HIV-1 integrase 催化的鏈轉(zhuǎn)移反應(yīng)的IC50為3 nM。Phase 2。
S8540	Voxelotor	Voxelotor是一種新型的小分子化合物，能夠增加血紅蛋白與氧的親和力，是血紅蛋白調(diào)節(jié)劑。
S1098	Rucaparib phosphate	Rucaparib phosphate是一種PARP抑制劑，無細(xì)胞試驗中作用于PARP1的K_i為1.4 nM，對其余8個PARP位點也有結(jié)合親和力。Phase 3。
S2789	Tofacitinib (CP-690550)	Tofacitinib是一種新型JAK3抑制劑，在無細(xì)胞試驗中IC50為1 nM，作用于JAK2和JAK1選擇性低20到100倍。Tofacitinib 可在人類漿細(xì)胞樣樹突狀細(xì)胞PDC中抑制抗凋亡的BCL-A1和BCL-XL并誘導(dǎo)PDC凋亡。

First Page
Previous
Next
Last Page