| S0897 |
Cyclizine |
Cyclizine 是哌嗪第一代組胺1受體(histamine 1 receptor)拮抗劑。 |
| S9825 |
Pirtobrutinib (LOXO-305) |
Pirtobrutinib (LOXO-305, LY 3527727, RXC-005) 是一種高選擇性、非共價(jià)、下一代 BTK 抑制劑,在 WT BTK HEK 細(xì)胞中的 IC50 為 5.69 nM。Pirtobrutinib 對(duì) BTK 的選擇性超過 370 種其他激酶的 98% 的 300 倍以上。 |
| E0141 |
Bexagliflozin (EGT1442) |
Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) 是一種有效的選擇性 SGLT2 抑制劑,IC50 為 2 nM。 |
| S9866 |
Nirmatrelvir (PF-07321332) |
Nirmatrelvir (PF-07321332)是SARS-CoV-2 main protease (Mpro,也稱為3CL蛋白酶)的可逆共價(jià)抑制劑,ki為3.11 nM。PF- 07321332 直接與酶的催化半胱氨酸 (Cys145) 殘基結(jié)合。 |
| E0110 |
Baloxavir |
Baloxavir (Baloxavir acid, S-033447) 是一流的、有效的選擇性cap-dependent endonuclease (CEN) 抑制劑,IC50 為 2.5 nM。BXA 通過選擇性抑制 CEN 活性來抑制病毒 RNA 轉(zhuǎn)錄。 |
| E0147 |
Simethicone |
Simethicone (Simeticone) 是一種不可吸收的表面活性消泡劑。 |
| E1002 |
Setmelanotide (RM-493) |
Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) 是一種黑色皮質(zhì)素-4 受體(melanocortin-4 receptor, MC4R)的環(huán)肽全激動(dòng)劑,EC50 為 0.27 nM,Ki 為 2.1 nM。 |
| E0119 |
Iptacopan (LNP023) Hydrochloride |
Iptacopan (LNP023) Hydrochloride 是一流的、口服給藥、有效且高度選擇性的 B 因子(factor B)抑制劑,IC50 為 12 nM,Kd 值為 7.9 nM。Iptacopan 表現(xiàn)出優(yōu)于其他蛋白酶的出色選擇性,在 41 種人類蛋白酶組中IC50都 >30 μM。 |
| S8912 |
Eribulin Mesylate |
Eribulin Mesylate是海洋天然產(chǎn)物軟海綿素 B 的類似物,是一種非紫杉烷完全合成的 微管 (microtubule)抑制劑。 |
| S9935 |
Teduglutide |
Teduglutide (ALX-0600, Gattex, Revestive, TAK 633)是人胰高血糖素樣肽-2 (GLP-2)的類似物,可與GLP-2 receptors 結(jié)合。Teduglutide 在動(dòng)物模型中可延長(zhǎng) GLP-2 的腸道營養(yǎng)特性。 |
| E0018 |
Triheptanoin |
Triheptanoin (API, IND106011, UX007, Glycerol trienanthate) 是一種合成的中鏈甘油三酯,由甘油骨架上的三個(gè)奇數(shù)鏈 7 碳(庚酸酯)脂肪酸組成。 Triheptanoin 可用于治療脂肪酸氧化障礙和 GLUT1。 |
| E0005 |
Enfuvirtide Acetate |
Enfuvirtide Acetate (T20 Acetate, DP178 Acetate) 是一種 HIV 融合 抑制劑,對(duì) MT-2 細(xì)胞中的 HIV-1IIIB感染 和 M7 細(xì)胞中的 HIV-1Bal 感染的 ic50 分別為 13.63 nM 和 30.21 nM。在溶液中不穩(wěn)定,請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用! |
| E0006 |
Gadoteridol |
Gadoteridol (ProHance, SQ-32692, Gd-HP-DO3A) 是一種用于磁共振成像 (MRI) 的非離子造影劑。 |
| E0007 |
Isosulfan Blue |
Isosulfan Blue (Lymphazurin dye) 是一種藍(lán)色染料,在淋巴結(jié)定位程序中用作視覺成像劑。 |
| S8668 |
Inavolisib (GDC-0077) |
Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) 是一種有效的 PI3K alpha (PI3Kα) 選擇性抑制劑,IC50 為 0.038 nM。GDC-0077 對(duì) PI3K α 的選擇性比其他 I 類 PI3K 異構(gòu)體(β、δ 和 γ)高 300 倍以上,對(duì) PIK 家族成員的選擇性高 2000 倍以上。GDC-0077 可與 PI3K 的 ATP 結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合并抑制 PIP2 磷酸化為 PIP3。 |
| S6985 |
Varenicline |
Varenicline(CP 526555)具有高度選擇性,對(duì)α4β2 receptors的阻斷作用比其他煙堿受體高500倍以上,比非煙堿受體和轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白高2000倍以上。Varenicline 還可作為5-HT3 serotonine receptors的激動(dòng)劑。 |
| S6981 |
Glycerol phenylbutyrate |
Glycerol phenylbutyrate (GT4P, HPN-100M, Ravicti)是一種nitrogen-binding劑,可作為sigma-2 (σ2) receptor配體,pKi為 8.02。Glycerol phenylbutyrate是一種前藥,其中phenylbutyrate (PBA)可通過胃腸道中的脂肪酶從甘油骨架中釋放出來。 |
| S8996 |
Revumenib (SNDX-5613) |
Revumenib(SNDX-5613)是一種有效且選擇性的menin-MLL binding抑制劑,Ki為0.15 nM。SNDX-5613 對(duì)多種攜帶MLLr易位的細(xì)胞系(MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8)顯示出抗增殖活性,IC50值范圍為 10-20 nM。 |
| S9629 |
Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride |
Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride 是一種選擇性的estrogen receptor降解(SERD),對(duì)ERα和ERβ的IC50分別為48 nM 和870 nM。 |
| S4358 |
Pimozide |
Pimozide (Orap, R6238) 是一種 Dopamine Receptors 的拮抗劑,對(duì)dopamine D3,D2和D1受體的Ki值分別為0.83 nM,3.0 nM和6600 nM。Pimozide 在5-HT1A和α1-adrenoceptor 處也表現(xiàn)出結(jié)合親和力,對(duì)應(yīng)的Ki值分別為310 nM、39 nM。Pimozide 是一種具有抗腫瘤活性的抗精神病藥物,可抑制 STAT3 和 STAT5 活性。 |