| S1215 |
Carboplatin |
Carboplatin是 CDDP 的衍生物,是一種 DNA 合成抑制劑,在 A2780、SKOV-3、IGROV-1 和 HX62 細(xì)胞中可與 DNA 結(jié)合,抑制復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,誘導(dǎo)細(xì)胞死亡并干擾細(xì)胞的修復(fù)機(jī)制發(fā)揮作用。它誘導(dǎo) DNA 鏈間交聯(lián)和 DNA-蛋白質(zhì)交聯(lián)的形成。在溶液中不穩(wěn)定,請現(xiàn)配現(xiàn)用!鉑類藥物不建議用DMSO溶解,易失活! |
| S1014 |
Bosutinib (SKI-606) |
Bosutinib是一種新型的雙重Src/Abl抑制劑,在無細(xì)胞試驗中IC50分別為1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通過阻滯p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化來有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信號通路的活性。Bosutinib可促進(jìn)自噬。 |
| S3734 |
Albiglutide Fragment |
Albiglutide fragment是修飾的人GLP-1(片段7-36)的30個氨基酸序列的一個副本。 |
| S7786 |
Erlotinib (CP-358774) |
Erlotinib是一種EGFR抑制劑,IC50 為 2 nM,對EGFR的敏感性比對人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。Erlotinib可誘導(dǎo)自噬。 |
| S7397 |
Sorafenib (BAY 43-9006) |
Sorafenib是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制劑,無細(xì)胞試驗中IC50分別為6 nM和22 nM。Sorafenib 還可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT,對應(yīng)的IC50值分別為90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可誘導(dǎo)autophagy、apoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗腫瘤活性。 |
| S1148 |
Docetaxel |
Docetaxel多西他賽是一種taxol類似物,是一種microtubules解聚抑制劑,通過結(jié)合于穩(wěn)定的微管發(fā)揮作用。 |
| S1029 |
Lenalidomide (CC-5013) |
Lenalidomide是一種TNF-α分泌抑制劑,在PBMCs中IC50為13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配體,它通過CRBN-CRL4泛素連接酶引起兩個淋巴樣轉(zhuǎn)錄因子IKZF1和IKZF3的選擇性泛素化和降解。Lenalidomide 可促進(jìn) cleaved caspase-3 的表達(dá)、抑制 VEGF 的表達(dá)并誘導(dǎo)凋亡。 |
| S1623 |
Acetylcysteine (N-Acetylcysteine, NAC) |
Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)是ROS抑制劑,拮抗多種蛋白酶體抑制劑的活性。它還是腫瘤壞死因子TNF的抑制劑,主要用作祛痰劑,可通過維持或恢復(fù)肝臟中谷胱甘肽的濃度來處理撲熱息痛(對乙酰氨基酚過量)。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通過抑制IκB kinases抑制TNF誘導(dǎo)的NF-κB活化。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通過線粒體依賴性途徑誘導(dǎo)凋亡并抑制鐵死亡和病毒復(fù)制。在溶液中不穩(wěn)定,請現(xiàn)配現(xiàn)用! |
| S7678 |
Sacubitril/valsartan (LCZ696) |
Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan),由valsartan和sacubitril以1:1的摩爾比組成,是一個口服生物有效,雙重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi),用于治療高血壓和心臟衰竭。Phase 3。
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| S8901 |
Taletrectinib (DS-6051b) |
Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) 是新一代的選擇性的ROS1/NTRK 抑制劑,對ROS1,TrkA,TrkB 和TrkC的ic50分別為0.207 nM,0.622 nM,2.28 nM和0.980 nM。 |
| S1950 |
Metformin Hydrochloride |
Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝細(xì)胞中高血糖癥,主要通過抑制肝糖原的產(chǎn)生(肝臟糖異生作用)發(fā)揮作用。Metformin可促進(jìn)單核細(xì)胞中的線粒體自噬。Metformin可通過激活JNK/p38 MAPK 信號通路和GAD153來誘導(dǎo)肺癌細(xì)胞系的凋亡。 |
| S2226 |
Idelalisib (CAL-101) |
Idelalisib (CAL-101)是選擇性p110δ抑制劑,在無細(xì)胞試驗中IC50為 2.5 nM;對 p110δ 表現(xiàn)出的選擇性是對 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍,對p110δ的選擇性是對 C2β,hVPS34,DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。Idelalisib 還可誘導(dǎo)自噬。 |
| S5001 |
Tofacitinib (CP-690550) Citrate |
Tofacitinib citrate (CP-690550, Tasocitinib)是一種新型JAK抑制劑,對JAK3,JAK2,JAK1的IC50分別為1 nM, 20 nM 和112 nM。Tofacitinib citrate 還具有抗感染的活性。 |
| S1036 |
PD0325901 (Mirdametinib) |
Mirdametinib (PD0325901) 是一種選擇性的,非ATP競爭性MEK抑制劑,無細(xì)胞試驗中IC50為0.33 nM,對ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強(qiáng)500倍左右。Phase 2。 |
| S1039 |
Rapamycin (Sirolimus) |
Rapamycin是一種特異性mTOR 抑制劑,在 HEK293細(xì)胞中抑制mTOR時,IC50 為~0.1 nM。Rapamycin與 FKBP12 結(jié)合,并特異性地充當(dāng) mTORC1 的變構(gòu)抑制劑。 Rapamycin是一種自噬激活劑和免疫抑制劑。 |
| S1068 |
Crizotinib (PF-02341066) |
Crizotinib克唑替尼是一種有效的c-Met和ALK抑制劑,在細(xì)胞試驗中IC50分別為11 nM 和 24 nM。它同時也是有效的ROS1抑制劑,其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多種肺癌細(xì)胞系中通過抑制STAT3通路來誘導(dǎo)自噬。 |
| S2215 |
DAPT |
DAPT是一種新型γ-secretase抑制劑,抑制 Aβ產(chǎn)生,在HEK 293細(xì)胞中IC50為20 nM。DAPT可促進(jìn)人類舌癌細(xì)胞的凋亡并調(diào)節(jié)自噬。 |
| S1144 |
Ivacaftor (VX-770) |
Ivacaftor (VX-770)是一種CFTR的選擇性增強(qiáng)劑,靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR,在fisher大鼠甲狀腺細(xì)胞中EC50分別為100 nM和25 nM。 |
| S2673 |
Trametinib (GSK1120212) |
Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)是一種高特異性的,有效的MEK1/2抑制劑,無細(xì)胞試驗中IC50為0.92 nM/1.8 nM,對c-Raf, B-Raf, ERK1/2沒有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并誘導(dǎo)凋亡。 |
| S2680 |
Ibrutinib (PCI-32765) |
Ibrutinib是一種有效的,高選擇性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制劑,無細(xì)胞試驗中IC50為0.5 nM,對Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK適度有效,對EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果較弱。Ibrutinib 可作為Btk配體用于合成包括P13I在內(nèi)的一系列PROTAC。 |